Facebook Twitter Pinterest email tisk

Léky na svrab - ivermectin

Ivermectin

Ivermektin, někdy nazývaný také invermektin, je širokospektrální antiparazitikum používané v humánní i veterinární medicíně proti parazitickým hlísticím a některým ektoparazitům, jako jsou vši, střečci či zákožky. Z chemického hlediska patří mezi makrocyklické laktony.

Původně se věřilo, že ivermektin působí inhibici nervových impulzů u hlístic a hmyzu pouze uvolňováním γ-aminomáselné kyseliny, která se následně váže na její receptor komplexu chloridového kanálu postsynaptických neuronálních membrán. To způsobuje zvýšený průnik chloridových iontů, které silně polarizují tyto neuronální membrány, čímž snižují přenos nervových vzruchů. Novější teorie popisuje vztah mezi ivermektinem a glutamát-chloridovými kanály. Ivermektiny se váží na glutamát-chloridové kanály na postsynaptických membránách v nervových a svalových buňkách a způsobují nadměrný přísun chloridových iontů, který má za následek paralýzu a následnou smrt parazita. Tyto glutamát-chloridové receptory jsou pouze u hmyzu a hlístic. Ivermektiny proto působí selektivně jen na tyto dvě skupiny organismů.

Látku poprvé izoloval v roce 1975 William C. Campbell, biochemik z firmy Merck & Co., ze směsi skupiny látek odvozených od avermektinů, objevených ve vzorcích půdy odebraných na jednom golfovém hřišti pracovníky japonského výzkumného ústavu Kitasato. Extrakt z tohoto vzorku se projevil jako velmi účinný proti mnoha různým zvířecím vnějším i vnitřním parazitům (endoparazitům a ektoparazitům). Při dalším zkoumání se jako nejúčinnější projevil právě derivát ivermektin, odvozený od mateřské látky této skupiny organických látek, avermektinu. V roce 1978 dr. Campbell testoval tuto látku s úspěchem na koních jako léčebný prostředek proti mikroskopickému parazitu Onchocerca cervicalis. Protože si uvědomoval, že tento parazit je příbuzný původci onchocerciázy (říční slepoty), začala firma Merck na jeho podnět zkoumat možnost použití ivermektinu i v humánní medicíně. Jakmile byla prokázána neškodnost této látky pro člověka, začala v roce 1982 firma Merck ve spolupráci se Světovou zdravotnickou organizací (WHO) rozsáhlé testování ivermektinu na lidech, které se ukázalo jako velice úspěšné. Protože říční slepotou trpí především obyvatelé velmi chudých zemí v rovníkové Africe, vedení firmy Merck se v roce 1987 rozhodlo věnovat ivermektin všem potřebným v této oblasti zdarma po neomezeně dlouhou dobu. Distribuce ivermektinu probíhala ve spolupráci s WHO. Aby nedocházelo ke kupčení s tímto lékem, byla zřízena speciální komise (Mectizan Expert Committee) dohlížející na jeho distribuci. Později se do této práce zapojilo též Carterovo středisko v Atlantě, které založilo pro potřeby tohoto programu zvláštní fond. Během prvních 16 let (1987 až 2003) činnosti programu bylo ošetřeno přes 200 milionů osob ve 33 zemích. V důsledku toho bylo možno znovu osídlit a zemědělsky využívat přibližně 25 milionů hektarů velmi úrodné orné půdy, která byla pro zdravotní rizika dříve opuštěna, ale nyní je opět schopna uživit přes 17 milionů lidí. Případ ivermektinu se stal příkladem pro jiné farmaceutické koncerny k poskytování vlastních vybraných produktů zdarma nebo za velmi výhodných podmínek zemím třetího světa.

V roce 2015 byli za objev ivermektinu oceněni Nobelovou cenou za fyziologii a lékařství irský biochemik William C. Campbell a japonský biochemik Satoši Ómura.

Ivermektin patří mezi širokospektrá antiparizitika, neboť působí proti řadě hlístic, hmyzu a roztočům. Ivermektin se používá k léčbě parazitárních onemocnění lidí a zvířat, a to ve formě perorální (pasty, tablety), injekční nebo spot-on (u zvířat). U lidí je asi nejznámější použití ivermektinu v léčbě říční slepoty či elefantiázy. Naopak není účinný proti motolicím a tasemnicím.

U lidí se používá na:

Do budoucna se zvažuje i použití ivermektinu v boji proti malárii. Ivermektin však nepůsobí proti samotnému původci malárie (Plasmodium), nýbrž proti přenašeči – komárům rodu Anopheles. Ivermektin je distribuován do krve člověka, kde může být přítomen i několik dní. Samičky komárů po napití krve člověka ihned hynou. Použití ivermektinu u lidí tak nechrání před samotnou malárii, hubí však její přenašeče. Tato metoda by mohla být použita cíleně v komunitách s vysokým výskytem malárie vedle běžného použití insekticidů.



U zvířat

U zvířat je ivermektin dostupný pro celou řadu domácích, ale i volně žijících zvířat. Je indikován při parazitózách způsobených škrkavkami, měchovci, filáriemi, tenkohlavci, trichostrongylidy, plicnivkami, strongylidy a dalšími hlísticemi. Terapeuticky se používá též proti vším, všenkám a larvám některých much. Naopak nepůsobí nebo je málo účinný proti některým roztočům, blechám, komárům a klíšťatům.

Zdroj: Léky na svrab
Zveřejněno: 26.3.2019



SiteMAP