Facebook Twitter Pinterest Google + email tisk

Infectoscab - SPC - farmakologické vlastnosti

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiparazitika, pyrethriny včetně syntetických složek

ATC kód P03AC04

Permethrin (3-fenoxy-benzyl(+)-cis-trans-3-(2,2-dichlovinyl)-2,2-dimetylcyklopropankarboxylát) je syntetický pyretroid s perorálními a lokálními účinky proti roztočům.

Pediatrická populace

Novorozenci a kojenci: Bezpečnost a účinnost permethrinu u novorozenců a kojenců mladších 2 měsíců dosud nebyla stanovena, jelikož nejsou dostupné žádné údaje z prospektivních studií nebo větší série kazuistik. Omezený počet kazuistik týkajících se léčby dětí mladších 2 měsíců neukazuje na zvláštní bezpečnostní rizika při topickém podání permethrinu v této věkové skupině, ale konečný závěr nelze učinit.



Farmakokinetické vlastnosti

Zkoušení 5% krému u lidí ukázalo průměrnou perkutánní absorpci 0,47 ± 0,3 % u zdravých subjektů a 0,52 ± 0,3 % u pacientů.

Farmakokinetické vlastnosti byly studovány pouze u dospělých (6 zdravých dobrovolníků a 6 pacientů se svrabem). Absorbovaný permethrin je rychle metabolizován esterázami a hydrolázami. Po perorálním podání se maximální plazmatické hladiny dosáhne za přibližně 4 hodiny. Isomerická směs se pak vylučuje močí formou glukuronidů, sulfátů atd. jako cis-trans CI2CA [(3-(2,2-dichlorovinyl)-2,2-dimetylcyklopropan-1-karboxylová kyselina)] a po oxidaci na 3 PBA (3-fenoxybenzoovou kyselinu). Po perorální aplikaci je až 6 % vyloučeno v nezměněné formě stolicí, zatímco při kožní aplikaci je nezměněný permethrin prakticky nedetekovatelný.



Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ze studií akutní a chronické toxicity nic nenasvědčuje výskytu nových, dosud neznámých nežádoucích účinků u člověka. Kromě toho neexistuje žádný důkaz o relevantním genotoxickém nebo karcinogenním potenciálu. Ve studiích reprodukční toxicity u myší, potkanů a králíků po opakovaném perorálním podání permethrinu byly účinky pozorovány pouze po dávkách, jež výrazně převyšovaly očekávanou expozici při topickém podání 5% krému. Po zamýšleném použití této léčivé látky lze očekávat závažné škodlivé účinky na vodní organismy (dafnie a ryby) a suchozemské organismy (rostliny) i po průchodu čističkou odpadních vod.

Zdroj: Infectoscab - SPC
Zveřejněno: 27.11.2018



SiteMAP